受体拮抗剂实验方法(β受体阻滞剂)
资讯
2023-11-10
117
1. 受体拮抗剂实验方法,β受体阻滞剂?
β受体阻滞剂
β受体阻滞剂也称作β受体阻断药,能与β受体结合,竞争性拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与β受体结合,从而产生拮抗β型肾上腺素作用。
一、分类
1.非选择性β受体拮抗剂:该类药物对β1、β2受体均阻断,如普萘洛尔、吲哚洛尔、索他洛尔、噻吗洛尔等。
2.选择性β1受体拮抗剂:该类药物对β1受体选择性阻断,如阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、艾司洛尔等。
3.非典型β受体拮抗剂:该类药物同时具有α、β受体阻断作用,如拉贝洛尔、卡维地洛等。
二、适应证
1.心律失常,对多种原因引起的快速型心律失常均有效,如窦性心动过速、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速等。
2.心绞痛及心肌梗死。
3.原发性高血压。
4.充血性心力衰竭。
5.甲状腺功能亢进症,也可用于甲状腺危象及甲状腺术前准备。
6.也可用于肥厚性心肌病、嗜铬细胞瘤、偏头痛、青光眼等疾病。
三、禁忌证
1.严重左心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞及支气管哮喘患者禁用。
2.低血压及肝功能不全者慎用。
四、不良反应
1.常见不良反应为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,停药后症状可消失。
2.引起心脏抑制,严重者可出现心脏停搏;也可引起外周血管收缩,出现四肢发冷、皮肤发白或发绀、间歇性跛行或雷诺综合征,严重者可引起脚趾溃烂和坏死。
3.诱发或加剧支气管哮喘。
4.长期用药患者突然停药可能导致原有疾病或症状加重。
5.糖尿病患者应用胰岛素同时服用该类药物时,可加强降血糖作用,并可掩盖因胰岛素过量所致的心动过速、脉搏加快等症状。
本内容由河北医科大学第三医院 临床药学部 副主任药师 解皓审核
点这里,查看医生回答详情
![受体拮抗剂实验方法(β受体阻滞剂)](/static/artimg/20231107/6549f5f9b8967.jpg)
2. β受体阻滞剂的结构类型?
β受体阻滞剂是能选择性的与肾上腺素受体结合从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型,肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为三种类型,即β一受体,β二受体,β三受体;β受体阻滞剂可分为三类:
一,非选择性的β受体阻滞剂,同时阻断β一和β二受体,如普萘洛尔等。
二,选择性的β受体阻滞剂对β二受体影响小或几乎无影响,如比索洛尔等。
三,阻断α一和β受体,如卡维地洛
3. h2受体拮抗剂由什么组成?
h2受体拮抗剂的化学结构上由三部分组成:碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环;含氮的平面极性基团;易曲绕的四原子链。
碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必须,可形成阳离子,与受体上的阴离子部位结合;含氮的平面极性基团可通过氢键与受体结合;连接基团多为易曲绕旋转的柔性四原子链,以含硫为佳;为增强分子的脂溶性,改善吸收,可引入疏水性基团增强脂溶性。
4. β受体阻滞剂常用于哪些类型的高血压?
β受体阻滞剂用于降压,即大家常说的“洛尔”类降压药,是我国高血压防治指南推荐的五大类一线降压药之一。
β受体阻滞剂适合于哪些类型的高血压?与它的药理作用有关,那就是阻断β受体!
β受体是分布在身体里负责接受交感神经系统发出的指令(肾上腺素类物质)的,β受体被阻滞,交感神经的兴奋性就被抑制住了,可以通过以下途径降低血压:
心脏:心跳减慢,心肌收缩力减弱——心脏排血量减少,血压降低;
血管:血管壁的紧张度(张力)降低、收缩减弱——血管扩张,血压降低;
肾脏:抑制肾脏的肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS),肾素、血管紧张素、醛固酮等分泌减少,收缩血管、增加血容量的作用减弱,血压降低。
此外,β受体阻滞剂还有稳定心电,阻断脑组织(中枢)的交感神经兴奋,具有抗心律失常、预防猝死作用;还有保护心肌、抗心肌缺血、改善心功能等心脏保护作用。
这样,β受体阻滞剂可以用于哪些类型的高血压就清楚了。
1.心率快的高血压,合并快速性心律失常的高血压。——因为可以减慢心率,抗心律失常。
2.合并冠心病的高血压,比如冠心病、心绞痛、心肌梗死合并高血压。——因为可以减少心肌耗氧,缓解心绞痛,防心衰,防猝死。
3.合并心肌肥厚(肥厚性心肌病)的高血压。——因为可以抑制心肌收缩力、减轻肥厚,缓解心绞痛,防心衰,防猝死。
4.合并心衰的高血压。
5.妊娠高血压。β受体阻滞剂中的拉贝洛尔可以用于妊娠高血压。而其他降压药有或明确的或可能的致畸作用。
6.合并甲亢(甲状腺机能亢进)的高血压(心率快,心输出量高)。
7.合并主动脉动脉瘤的高血压。可以减轻主动脉撕裂力。
但是,不是所有的β受体阻滞剂都是类似的作用。
常用于降压治疗的β受体阻滞剂是:美托洛尔(酒石酸美托洛尔,又名倍他乐克;琥铂酸美托洛尔缓释片),比索洛尔(康忻,博苏等),阿罗洛尔(阿尔马尔),拉贝洛尔,卡维地洛(达利全,金络等)等。
前两个药主要阻断心脏的β1受体,因而对气管上的β2受体(扩张气管作用)影响小,有慢性气管炎的患者也可以吃。后三个药都是既阻断β受体、又阻断α受体的,这是因为血管上还有α受体,也会收缩血管,同时阻断α受体有助于降压(对降低舒张压更有利)。
普萘洛尔(心得安)早先应用比较多,但因为它同时阻断β2受体,对气管影响很大(气道痉挛),所以一般降压就不用了。
β受体阻滞剂还可以和其他降压药合用:
β受体阻滞剂+“地平”类钙拮抗剂:钙拮抗剂降压会反射性地引起心率增快,β受体阻滞剂可以减慢心率。
β受体阻滞剂+利尿剂:利尿剂可以减轻β受体阻滞剂的水钠潴留作用。
β受体阻滞剂+α阻滞剂:理由前面说过了。
β阻滞剂+“普利”类(ACEI)或“沙坦”类(ARB):一般降压时不主张合用,因为降压的作用点都在一个大系统里。但如果是心肌梗死后或心力衰竭,就可以合用,主张合用,因为可以保护心功能(作用就不详述了)。
β受体阻滞剂的主要禁忌:
支气管哮喘,明显的窦性心动过缓,二度或以上房室传导阻滞,以及急性心力衰竭等。
另外,有睡眠呼吸暂停的患者(β受体阻滞剂可以使肌肉松弛)、糖尿病容易发生低血糖的患者(血糖恢复延迟)也要注意,和其他减慢心率的药物合用时要慎重。总之,在医生指导下用药。
最后一点,服药时切忌突然停药!以免引起急性撤药综合征。
(部分图片来源于网络)
5. 受体拮抗剂什么意思啊?
拮抗剂(antagonist)与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争,拮抗剂可以分为两类。 从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看,竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗,而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗;竞争性拮抗剂能提高ED50值,而非竞争性拮抗剂不能。
6. 美托洛尔等β受体阻滞剂常用于哪些高血压?
王医生这么多降压药,为什么你会给我选择倍他乐克呢?
王医生说:倍他乐克原名美托洛尔,分为酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔。
1、 酒石酸美托洛尔25mg,1片;短效,一天需要2次。
2、 酒石酸美托洛尔50mg,1片;短效,一天需要2次。
3、 琥珀酸美托洛尔缓释片,47.5mg,1片,一天1次。
1片47.5mg琥珀酸=1片50mg酒石酸=2片25mg酒石酸
只有进口的美托洛尔才叫“倍他乐克”
因为您的心率偏快,血压也偏高,所以我首先选择美托洛尔。
第一、高血压+心率快
交感神经系统过度激活是高血压的重要发病机制之一,≤40岁的中青年高血压患者更易伴发交感神经过度激活,工作压力大、心理负担重、不良的生活方式均是导致交感神经过度激活的因素。研究显示30%以上的高血压患者静息心率≥80次/分。心率增快是心血管疾病的重要危险因素,使全因死亡、心血管死亡风险显著增加。所以美托洛尔适合高血压+心率快。
第二、高血压+冠心病
高血压本身和冠心病有着密不可分的关系,高血压本身也是冠心病的危险因素,对于心绞痛我们只有把心率降下来,才能减少心脏的工作,心脏跳动慢了,本身消耗的氧就会减少,心肌缺血其实就是心肌缺氧,那么我们通过控制心率,把缺氧问题改善了,那么自然缺血问题也会得到改善,那么心绞痛就会缓解。这就是倍他乐克患者心绞痛的本质,有效控制心率后,控制心绞痛的发作。急性心肌梗死是冠心病最重的情况,在急性心肌梗死发作时,如没有禁忌症,要第一时间使用倍他乐克,可以大大降低急性心肌梗死死亡率,如果擅自停用倍他乐克,心肌梗死死亡率增加96%。
第三、高血压+心衰
高血压如不积极有效的控制,会导致心脏扩大,发展为心衰,心衰五年死亡率相当于很多癌症,所有心脏病最害怕心衰。
对于心衰的治疗,目前仍以金三角为主,即倍他乐克、普利或沙坦、螺内酯;但倍他乐克的地位至今无人撼动,仍然无法割舍,情深意浓。倍他乐克更是心衰的基石用药,倍他乐克通过降低心率及抑制交感兴奋达到降低心肌耗氧量的目的,从而治疗心衰。啥意思呢?心跳慢了,心肌消耗的能力就会减少,心脏的工作量就会降低,心跳60次和心跳100次,心脏的工作量相差甚远,一分钟看不出,可一天、一年积累下来,心脏会得到更多的休息,从来延长寿命,倍他乐克降低心衰死亡率35%
倍他乐克的不良反应:
1、心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。在使用倍他乐克的朋友,需要监测自己的心率、血压、脉搏。
2、中枢神经系统:疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3、消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。
4、其他:男性性功能障碍、气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
听从医生安排,了解一些药物的副作用,及时发现问题,及时解决;把副作用、不良不良反应的可能性降到最低。
7. 5ht3拮抗剂如何读?
读作:五羟色胺三
5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂用于化疗后呕吐的。
5-羟色胺是一种吲哚衍生物,简称5-HT,化学式为C10H12N2O,分子量为176.22。
5-羟色胺最早是从血清中发现的,又名血清素,广泛存在于哺乳动物组织中,特别在大脑皮层质及神经突触内含量很高,它也是一种抑制性神经递质。
本站涵盖的内容、图片、视频等数据系网络收集,部分未能与原作者取得联系。若涉及版权问题,请联系我们删除!联系邮箱:ynstorm@foxmail.com 谢谢支持!
1. 受体拮抗剂实验方法,β受体阻滞剂?
β受体阻滞剂
β受体阻滞剂也称作β受体阻断药,能与β受体结合,竞争性拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与β受体结合,从而产生拮抗β型肾上腺素作用。
一、分类
1.非选择性β受体拮抗剂:该类药物对β1、β2受体均阻断,如普萘洛尔、吲哚洛尔、索他洛尔、噻吗洛尔等。
2.选择性β1受体拮抗剂:该类药物对β1受体选择性阻断,如阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、艾司洛尔等。
3.非典型β受体拮抗剂:该类药物同时具有α、β受体阻断作用,如拉贝洛尔、卡维地洛等。
二、适应证
1.心律失常,对多种原因引起的快速型心律失常均有效,如窦性心动过速、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速等。
2.心绞痛及心肌梗死。
3.原发性高血压。
4.充血性心力衰竭。
5.甲状腺功能亢进症,也可用于甲状腺危象及甲状腺术前准备。
6.也可用于肥厚性心肌病、嗜铬细胞瘤、偏头痛、青光眼等疾病。
三、禁忌证
1.严重左心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞及支气管哮喘患者禁用。
2.低血压及肝功能不全者慎用。
四、不良反应
1.常见不良反应为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,停药后症状可消失。
2.引起心脏抑制,严重者可出现心脏停搏;也可引起外周血管收缩,出现四肢发冷、皮肤发白或发绀、间歇性跛行或雷诺综合征,严重者可引起脚趾溃烂和坏死。
3.诱发或加剧支气管哮喘。
4.长期用药患者突然停药可能导致原有疾病或症状加重。
5.糖尿病患者应用胰岛素同时服用该类药物时,可加强降血糖作用,并可掩盖因胰岛素过量所致的心动过速、脉搏加快等症状。
本内容由河北医科大学第三医院 临床药学部 副主任药师 解皓审核
点这里,查看医生回答详情
2. β受体阻滞剂的结构类型?
β受体阻滞剂是能选择性的与肾上腺素受体结合从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型,肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为三种类型,即β一受体,β二受体,β三受体;β受体阻滞剂可分为三类:
一,非选择性的β受体阻滞剂,同时阻断β一和β二受体,如普萘洛尔等。
二,选择性的β受体阻滞剂对β二受体影响小或几乎无影响,如比索洛尔等。
三,阻断α一和β受体,如卡维地洛
3. h2受体拮抗剂由什么组成?
h2受体拮抗剂的化学结构上由三部分组成:碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环;含氮的平面极性基团;易曲绕的四原子链。
碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必须,可形成阳离子,与受体上的阴离子部位结合;含氮的平面极性基团可通过氢键与受体结合;连接基团多为易曲绕旋转的柔性四原子链,以含硫为佳;为增强分子的脂溶性,改善吸收,可引入疏水性基团增强脂溶性。
4. β受体阻滞剂常用于哪些类型的高血压?
β受体阻滞剂用于降压,即大家常说的“洛尔”类降压药,是我国高血压防治指南推荐的五大类一线降压药之一。
β受体阻滞剂适合于哪些类型的高血压?与它的药理作用有关,那就是阻断β受体!
β受体是分布在身体里负责接受交感神经系统发出的指令(肾上腺素类物质)的,β受体被阻滞,交感神经的兴奋性就被抑制住了,可以通过以下途径降低血压:
心脏:心跳减慢,心肌收缩力减弱——心脏排血量减少,血压降低;
血管:血管壁的紧张度(张力)降低、收缩减弱——血管扩张,血压降低;
肾脏:抑制肾脏的肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS),肾素、血管紧张素、醛固酮等分泌减少,收缩血管、增加血容量的作用减弱,血压降低。
此外,β受体阻滞剂还有稳定心电,阻断脑组织(中枢)的交感神经兴奋,具有抗心律失常、预防猝死作用;还有保护心肌、抗心肌缺血、改善心功能等心脏保护作用。
这样,β受体阻滞剂可以用于哪些类型的高血压就清楚了。
1.心率快的高血压,合并快速性心律失常的高血压。——因为可以减慢心率,抗心律失常。
2.合并冠心病的高血压,比如冠心病、心绞痛、心肌梗死合并高血压。——因为可以减少心肌耗氧,缓解心绞痛,防心衰,防猝死。
3.合并心肌肥厚(肥厚性心肌病)的高血压。——因为可以抑制心肌收缩力、减轻肥厚,缓解心绞痛,防心衰,防猝死。
4.合并心衰的高血压。
5.妊娠高血压。β受体阻滞剂中的拉贝洛尔可以用于妊娠高血压。而其他降压药有或明确的或可能的致畸作用。
6.合并甲亢(甲状腺机能亢进)的高血压(心率快,心输出量高)。
7.合并主动脉动脉瘤的高血压。可以减轻主动脉撕裂力。
但是,不是所有的β受体阻滞剂都是类似的作用。
常用于降压治疗的β受体阻滞剂是:美托洛尔(酒石酸美托洛尔,又名倍他乐克;琥铂酸美托洛尔缓释片),比索洛尔(康忻,博苏等),阿罗洛尔(阿尔马尔),拉贝洛尔,卡维地洛(达利全,金络等)等。
前两个药主要阻断心脏的β1受体,因而对气管上的β2受体(扩张气管作用)影响小,有慢性气管炎的患者也可以吃。后三个药都是既阻断β受体、又阻断α受体的,这是因为血管上还有α受体,也会收缩血管,同时阻断α受体有助于降压(对降低舒张压更有利)。
普萘洛尔(心得安)早先应用比较多,但因为它同时阻断β2受体,对气管影响很大(气道痉挛),所以一般降压就不用了。
β受体阻滞剂还可以和其他降压药合用:
β受体阻滞剂+“地平”类钙拮抗剂:钙拮抗剂降压会反射性地引起心率增快,β受体阻滞剂可以减慢心率。
β受体阻滞剂+利尿剂:利尿剂可以减轻β受体阻滞剂的水钠潴留作用。
β受体阻滞剂+α阻滞剂:理由前面说过了。
β阻滞剂+“普利”类(ACEI)或“沙坦”类(ARB):一般降压时不主张合用,因为降压的作用点都在一个大系统里。但如果是心肌梗死后或心力衰竭,就可以合用,主张合用,因为可以保护心功能(作用就不详述了)。
β受体阻滞剂的主要禁忌:
支气管哮喘,明显的窦性心动过缓,二度或以上房室传导阻滞,以及急性心力衰竭等。
另外,有睡眠呼吸暂停的患者(β受体阻滞剂可以使肌肉松弛)、糖尿病容易发生低血糖的患者(血糖恢复延迟)也要注意,和其他减慢心率的药物合用时要慎重。总之,在医生指导下用药。
最后一点,服药时切忌突然停药!以免引起急性撤药综合征。
(部分图片来源于网络)
5. 受体拮抗剂什么意思啊?
拮抗剂(antagonist)与受体结合后本身不引起生物学效应,但阻断该受体激动剂介导的作用。根据是否可逆性地与结合到受体的激动剂发生竞争,拮抗剂可以分为两类。 从区别竞争性拮抗和非竞争性拮抗角度看,竞争性拮抗剂的效应可以被增加激动剂浓度所对抗,而非竞争性拮抗剂的效应不能被增加激动剂对抗;竞争性拮抗剂能提高ED50值,而非竞争性拮抗剂不能。
6. 美托洛尔等β受体阻滞剂常用于哪些高血压?
王医生这么多降压药,为什么你会给我选择倍他乐克呢?
王医生说:倍他乐克原名美托洛尔,分为酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔。
1、 酒石酸美托洛尔25mg,1片;短效,一天需要2次。
2、 酒石酸美托洛尔50mg,1片;短效,一天需要2次。
3、 琥珀酸美托洛尔缓释片,47.5mg,1片,一天1次。
1片47.5mg琥珀酸=1片50mg酒石酸=2片25mg酒石酸
只有进口的美托洛尔才叫“倍他乐克”
因为您的心率偏快,血压也偏高,所以我首先选择美托洛尔。
第一、高血压+心率快
交感神经系统过度激活是高血压的重要发病机制之一,≤40岁的中青年高血压患者更易伴发交感神经过度激活,工作压力大、心理负担重、不良的生活方式均是导致交感神经过度激活的因素。研究显示30%以上的高血压患者静息心率≥80次/分。心率增快是心血管疾病的重要危险因素,使全因死亡、心血管死亡风险显著增加。所以美托洛尔适合高血压+心率快。
第二、高血压+冠心病
高血压本身和冠心病有着密不可分的关系,高血压本身也是冠心病的危险因素,对于心绞痛我们只有把心率降下来,才能减少心脏的工作,心脏跳动慢了,本身消耗的氧就会减少,心肌缺血其实就是心肌缺氧,那么我们通过控制心率,把缺氧问题改善了,那么自然缺血问题也会得到改善,那么心绞痛就会缓解。这就是倍他乐克患者心绞痛的本质,有效控制心率后,控制心绞痛的发作。急性心肌梗死是冠心病最重的情况,在急性心肌梗死发作时,如没有禁忌症,要第一时间使用倍他乐克,可以大大降低急性心肌梗死死亡率,如果擅自停用倍他乐克,心肌梗死死亡率增加96%。
第三、高血压+心衰
高血压如不积极有效的控制,会导致心脏扩大,发展为心衰,心衰五年死亡率相当于很多癌症,所有心脏病最害怕心衰。
对于心衰的治疗,目前仍以金三角为主,即倍他乐克、普利或沙坦、螺内酯;但倍他乐克的地位至今无人撼动,仍然无法割舍,情深意浓。倍他乐克更是心衰的基石用药,倍他乐克通过降低心率及抑制交感兴奋达到降低心肌耗氧量的目的,从而治疗心衰。啥意思呢?心跳慢了,心肌消耗的能力就会减少,心脏的工作量就会降低,心跳60次和心跳100次,心脏的工作量相差甚远,一分钟看不出,可一天、一年积累下来,心脏会得到更多的休息,从来延长寿命,倍他乐克降低心衰死亡率35%
倍他乐克的不良反应:
1、心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象。在使用倍他乐克的朋友,需要监测自己的心率、血压、脉搏。
2、中枢神经系统:疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3、消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。
4、其他:男性性功能障碍、气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
听从医生安排,了解一些药物的副作用,及时发现问题,及时解决;把副作用、不良不良反应的可能性降到最低。
7. 5ht3拮抗剂如何读?
读作:五羟色胺三
5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂用于化疗后呕吐的。
5-羟色胺是一种吲哚衍生物,简称5-HT,化学式为C10H12N2O,分子量为176.22。
5-羟色胺最早是从血清中发现的,又名血清素,广泛存在于哺乳动物组织中,特别在大脑皮层质及神经突触内含量很高,它也是一种抑制性神经递质。
本站涵盖的内容、图片、视频等数据系网络收集,部分未能与原作者取得联系。若涉及版权问题,请联系我们删除!联系邮箱:ynstorm@foxmail.com 谢谢支持!